Základné fakty o efedríne/ efedre

Efedrín je klasifikovaný ako sympatomimetická látka a stimulant centrálnej nervovej sústavy. Schopnosť potláčať chuť do jedla a zvyšovať termogenézu (produkcia tepla) viedla už v minulosti k jeho aplikácii pri znižovaní telesnej váhy a odbúravaní telesného tuku. Efedrín samotný nie je veľmi účinným prvkom pri odbúravaní tuku, avšak spojením s kofeínom jeho účinnosť podstatne narastá. Odhaduje sa, že okolo 80% straty telesnej váhy pri užívaní efedrín/kofeínovej zmesi spôsobuje potlačenie chuti do jedla a iba 20% pripadá na termogenézu. Pre kulturistiku je zaujímavý fakt, že existujú dôkazy o schopnosti efedrínu pôsobiť antikatabolicky na svalovú hmotu pri nízkoenergetickej strave. Navyše zabraňuje poklesu metabolickej intenzity súvisiacej sa obmedzením príjmu kalórií.

V športovej praxi sa efedrín veľmi často využíva aj ako látka schopná zvyšovať výkon (ergogenický účinok).Napríklad Jacobs a kol.uviedol, že užívanie efedrínu buď samotného alebo v kombinácii s kofeínom môže viesť počas silového tréningu k schopnosti vykonať výrazne vyšší počtu opakovaní a dvíhať vyššie váhy. V skutočnosti veľkosť ergogenického efektu je zvlášť dôležitá pre ľudí, ktorí trénujú pravidelne a intenzívne – v tejto skupine ľudí 90 minút po požití kofeínu s efedrínom bolo zaznamenaé 16% zlepšenie v bench tlaku.

Vo väčšine výživových doplnkov pochádza efedrín extrakt z jedného z dvoch možných zdrojov:
- efedra
- mahuang

Hoci druhy efedry majú dlhú tradíciu užívania (viac ako 5000 rokov) pri respiračných chorobách, v r.2004 Americký úrad pre potraviny a lieky (FDA) sa rozhodol zakázať výživové doplnky obsahujúce efedrín. Podľa sekretára Health and Human Services Tomma G. Thompsona „toto nariadenie FDA odráža to, čo ukazujú vedecké dôkazy - efedrín predstavuje neúnosné riziko pre tých, ktorí ho užívajú.“

Niektorí odborníci predpokladajú, že extrakt a efedry je bezpečnejší ako farmaceutický efedrín a to na základe skutočnosti, že hodnota LD50 (zodpovedá množstvu látky, ktorá spôsobuje smrť v 50% testovaných zvierat), je nižšia v biologickom extrakte (tu dosahuje 5.4g/kg hmotnosti) v porovnaní s LD50 vo farmaceutickom efedríne (v tomto prípade je to iba 64,9 mg/kg hmotnosti). Napriek tomu FDA nezakázala farmaceutický efedrín. Toto rozhodnutie môže súvisieť aj s dobre známou skutočnosťou, že FDA má silné finančné prepojenie na farmaceutický priemysel.

Efedrín ako prostriedok pre znižovanie telesného tuku

História efedrínu ako prostriedku na znižovanie telesnej váhy/ tuku je celkom zaujímavá. V r.1972 Dr. Erikson (hlavný odborník v dánskom Elsinore) zaznamenal pokles telesnej váhy, keď predpisoval prípravok obsahujúci efedrí, kofeín a fenobarbitál pacientom, ktorých liečil na astmu. Okolo r.1977 viac ako 70 000 pacientov užívalo „Elsinore Pill“ (v našich končinách známe ako Elsinorské prášky) a údajne jedna dánska farmaceutická firma vyrábala v tomto období až 1 milión tabletiek týždenne.
Ako možno viete, vydavateľ a šéfredaktor MD Steve Blechman je bývalý vysoký šéf TwinLab a dal na trh prvý spaľovač tukov s obsahom efedra/kofeínu, ktorý bol veľmi populárny medzi kulturistam, jednoducho preto, že bol účinný a mal málo (ak vôbec nejaké) vedľajšie účinky ... keď sa používal podľa návodu. Naozaj, mnoho odborných klinických výskumov podporilo toto tvrdenie. Najnovší výskum bol práve publikovaný v International Journal of obesity, poprednom odbornom vedeckom časopise v oblasti výskumu obezity, ktorý hodnotil efektívnosť a hlavne bezpečnosť spomínanej zmesi.

Nové výskumy potvrdzujú bezpečnosť prípravkov s nízkym obsahom efedra/kofeínu

Dôvodom najnovšieho výskume Hackmana a kol.na Kalifornske univerzite bolo zistiť bezpečnosť a účinnosť prípravkov s nízkym obsahom efedra/kofeínu v skupine 61 žien s nadváhou. Tento výskum trvajúci 9 mesiacov bol prevádzaný metódou dvojitého slepého pokusu (postup, ktorý maximálne objektivizuje výsledky pokusu) a s náhodnou kontrolou porovnával účinnosť a bezpečnosť výživových doplnkov obsahujúcich efedra, kofeín (zdrojom bola guarana), vysoko účinné vitamíny a minerály, omega-3 mastné kyseliny a množstvo iných rastlinných extraktov s kontrolnými placebo doplnkami (neaktívnymi doplnkami, ktoré obsahovali iba pár minerálov a vitamínov). Aktívne doplnky obsahovali 40mg/deň efedrínu a 100mg/deň kofeínu.
Podľa očakávania, ženy užívajúce prípravky s efedrínom stratili výrazne viac na telesnej hmotnosti (7,18 kg) aj telesnom tuku (5,33 kg) ako kontrolná skupina (2,25 kg na hmotnosti a iba 0,99 kg na tuku) a preukázali výrazné zlepšenie hladiny lipidov v krvi. Navyše skupina užívajúca efedra/kofeín evidentne profitovala zo zlepšenia kvality života hlavne z hľadiska hodnotenia vitality a zaznamenala zníženú chuť do jedla v porovnaní s kontrolnou skupinou. A čo je dôležité, prípravky s efedrínom/kofeínom nemali v tejto skupine žiadne väčšie a dlhodobejšie nepriaznivé účinky. Zo zaznamenaných nežiadúcich vedľajších účinkov sa objavovali (boli častejšie, ako pri aplikácii placeba):
- sucho v ústach
- nespavosť
- nervozitu
- búšenie srdca

Výskyt závratov a bolesť hlavy bol podobný v obidvoch skupinách. Autori prišli k záveru, že „prípravky s nízkym obsahom alkaloidov efedrínu a kofeínu kombinované so širokospektrálnymi doplnkami a inými rastlinnými extraktami môžu byť vhodnou voľbou pre lekárov aj pacientov pri bezpečnej a účinnej redukcii váhy.“
Ako autori zdôraznili, priemerná strata váhy v skupine žien užívajúcich prípravok s efedrínom v tomto výskume bola podobná ako priemerná strata váhy u obéznych pacientov liečených s liekom Orlistat a s obmedzením príjmu kalórií. Inými slovami, tento výskum jasne ukázal, že prípravok s efedrínom/kofeínom je viac účinný pre odbúravanie telesného tuku ako Orlistat, liek na predpis schválený FDA. Orlistat blokuje absorbciu takmer tretinu prijatého tuku. Vedľajšie účinky orlistatu sú ale celkom nepríjemné: nadúvanie, zvýšené vyprázdňovanie, hnačky, mastná/olejnatá stolica, atď. Takže ak sa chystáte na rande, Orlistat rozhodne nie je tou správnou voľbou.
Nie je podstatné, že vzorec použitý Hackamanom a kolektív taktiež obsahuje kyselinu hydroxicitrónovú (HCA), ktorá je obľúbenou súčasťou spaľovačov tuku, ale výskumy o jej zvýšenom účinku pri odbúravaní tukov sú nejasné a zrejme ich efektivitu ovplyvňujú viaceré faktory. V novom výskume Dr. Van der Haara a kolektívu bolo skúmané na potkanoch pôsobenie troch rôznych prípravkov s HCA (Regulátor, Citrin K, CitriMax) na príjem potravy a telesnú váhu. Výsledkom bolo, že tieto tri, v predaji dostupné HCA prípravky, vykázali podstatné rozdiely v účinnosti obmedzenia množstva prijatej potravy u potkanov.
Konkrétne Regulátor a Citirin boli účinné pri potláčaní množstva prijatej potravy, zatiaľ čo efektivita CitriMax bola nepomerne nižšia.

Sú škodlivé účinky efedrínu zveličované?

V súhrnnom výskume Blechmana a kolektívu na New York School of Medicine and City and County of San Francisco Hall of Justice výskumníci posúdili výsledky pitiev v ich lekárskom obvode od roku 1994 do roku 2001, pri ktorých patológ uviedol v tele mŕtveho prítomnosť efedrínu alebo niektorých z jeho izomérov. Výsledky toxikologických testov boli zaznamenané a anatomické nálezy v prípadoch efedrínu boli porovnané s kontrolnou skupinou obetí, kde príčinou úmrtia nebola aplikácia liekov a liečiv.
Zo 127 prípadov s efedrínom 33 bolo kvôli traume t.j. poraneniu spôsobenému vonkajším vplyvom. Navyše, viac ako 88% (113/127) z mŕtvych bolo tiež pozitívnych v testoch na iné drogy, najbežnejšie boli kokaín a morfium. Autori uviedli:,,Čo je najprekvapujúcejšie na výsledkoch tohto výskumu je, že medzi prípadmi, kde boli detekované len alkaloidy efedrínu, sa objavil len jeden prípad, ktorý dali do priameho súvisu s toxicitou efedrínu.“ Tieto údaje vyvracajú najnovšie uverejnené senzačné správy tvrdiacich, že v USA došlo k veľkému počtu úmrtí spôsobených efedrínom a že len zlomok bol hlásený FDA.
Najnovšie, Ray a kolektív oznámili, že užívanie prípravkov s efedrínom/kofeínom (plus iné rastlinné výťažky a omega-3 mastné kyseliny) po dobu jedného roka nemení výrazne chemické zloženie krvi ani nespôsobuje nezvratné hystologické zmeny v srdci myší, aj keď ich výskumy používali aplikáciu desať násobného množstvo efedrínu oproti klasickej dávke odporúčanej pre aplikáciu u ľudí u ľudí. Celkovo tieto výskumy naznačili, že škodlivé účinky efedrínu sú veľmi zveličené. Napriek tomu, niektorí klinickí lekári aj teraz majú dojem, že efedrín môže predstavovať výrazné riziko pre zdravie ich pacientoc. Andrews a kolektív z Beth Izrael Medical Center preskúmali dostupnú literatúru a prišli k záveru, že je potrebný prísnejší dohľad kontrolných úradov na minimalizovanie výskytu prípadov s nepriaznivým účinkom. Autori správne uvádzajú ,,žiaden klinický test neuviedol prípad škodlivosti v súvislosti s kardiovaskulárnymi príhodami (mŕtvica, infarkt myokardu alebo arytmia) spojený s použitím alkaloidov efedrínu na zníženie telesnej hmotnosti.“
No taktiež citujú početné správy o prípadoch údajne dokazujúcich, že škodlivé kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účínky, vrátane mŕtvice, postihnutie infarktom myokardu a náhla smrť sú spojené s užívaním efedrínu. Aká je skutočnosť? Viaceré z týchto správ sú veľmi pochybné a niektoré z nich nemajú nič do činenia s produktmi s obsahom efedrínom. Napríklad Andrews a kolektív uviedli ,, tiež sú zaznamenané prípady ischémie myokardu, keď sa efedra alkaloidy používajú s inými liekmi, čo spôsobuje nárast tlaku, napríklad Bupropion“, citujúc prípad uvedený Pedersenom. V skutočnosti záznam pacientovej liečby odhalil najnovšie uvádzanie Bupropionu (Zyban) ako prostriedku na odvykanie od fajčenia a pseudoefedrínu ako voľného lieku proti chrípke. V krátkosti, správa bola nedostatočne preskúmaná.
Prekvapujúco existuje nový výskum ukazujúci, že jednorázová dávka doplnku s efedra/kofeínom môže spôsobiť výrazný nárast krvného tlaku a tepu u zdravých mladých ľudí. Nazvite ma skeptikom, ale táto správa ,,smrdí ako stará ryba.“ Prvý a tretí autor tohto článku slúžili ako ,,odborní svedkovia“ v procese s výrobcami výživových doplnkov, ktoré obsahujú efedrín. Títo autori sú vyhlásení kritici doplnkov s efedrínom a „náhodou“ sú autormi jedného publikovaného výskumu, údajne preukazujúceho, že jednorázová dávka efedrínu/kofeínu (užitej v odporúčanom množstve) môže spôsobiť výrazné kardiovaskulárne a metabolické zmeny. Mimochodom, okolo 20 percent pacientov má výrazné vyšší krvný tlak v ordinácii ako doma (hypertenzia z bieleho plášťa), jednoducho preto, že emócie zvyšujú srdcový výkon a periférnu rezistenciu. A tým aj arteriálny tlak. Čiže, niekto môže vyvodiť závery postavené na takýchto pokusoch s jednorázovou dávkou.
Nakoniec, dôvodom nedávneho výskumu Dr. Woofa a kolektívu bolo porovnať toxicitu rastlinných produktov obsahujúcich efedrín s produktami bez efedrínu. Použili Toxic Exposure Surveillance System (TESS, Databázu národného centra jedov) na určenie počtu a výsledkov v prípadoch zahrňujúcich rastlinné výrobky uvedených od roku 1993 až 2002. Autori prišli k záveru: “Analýza stupňa rizika naznačuje, že prípadoch zaznamenaných v Databáze, rastlinné produkty obsahujúce efedrín zrejme môžu mať častejšie za následok vážne zdravotné dôsledky než tie, ktoré neobsahujú efedrín“.
Títo „dobre to mysliaci“ autori očividne nečítali komentár publikovaný v Annals of Internal Medicine v roku 2003 s uvedením iného TESS výskumu týkajúceho sa efedrínu. V komentári výskumníci na PROSAR Inernationl Poison Control Center a Inernational Toxicology Consultanc uviedli: „TESS výstup neposkytuje percentuálne zastúpenie jednotlivých produktov alebo skupín, ktorých je doba pôsobenia klasifikovaná ako nesúvisiaca, čo robí výsledky prezentované v práci Benta a kolektívu nesprávnymi. Navyše, Bent a kolektív nevysvetlili, že vo väčšine prípadov efedrínu popísaných v TESS boli prítomné rastlinné lieky s mnohými účinnými zložkami. Nie je tam zohľadnená sila, podiel efedrínu, dĺžka užívania, čistota, prímesi, základný zdravotný stav alebo iné, súčasne užívané látky. Porovnávať efedrín s ,,inými rastlinami“, kde účinok a indikácia sú rozdielne je "toxikologický nezmysel“. Inými slovami, takéto TESS výskumy nemôžu byť brané vážne.

Zhrnutie

Je nesporné, že zmes s nízkou dávkou efedra/kofeínu je účinný a prijateľne bezpečný prostriedok na odbúranie telesného tuku. Avšak, efedrín nie je pre každého a musí byť užívaný rozvážne. Je veľmi dôležité čítať návod na užívanie – upozornenia a dodržiavať pokyny. Nikto s chorobami srdca alebo vysokým tlakom by nemal za žiadnych okolností užívať doplnky obsahujúce efedrín. Pamätajte, že nemôžete mať všetko – neexistuje taká vec, ktorá by bola "veľmi účinná a úplne bezpečná“. Všetko je o rozumnom zvážení miery rizika a účinku. Vy musíte rozhodnúť, či možný prínos s redukcie telesného tuku preváži nad možnými škodlivými účinkami. Navyše, aplikácia efedrínu je väčšinou športových federácií nepovolená a na to mi mal myslieť každý športovec, ktorý uvažuje nad vylepšením formy práve s jeho pomocou.

Článok voľne spracovaný na základe údajov zhrnutých Anssi H. Manninen-om, ktorý pôsobý ako odborný vedecký konzultant časopisu Muscular Development