Je Rimonabant od Sanofi Aventis efektívny v boji proti telesnému tuku?

Spojenie dvoch farmaceutických gigantov Sanofi a Aventis prinieslo prvé ovocie. Klinické testy lieku proti tučnote s pracovným názvom Rimonabant dokázali jeho účinnosť v boji proti rozšírenej civilizačnej chorobe obezite. Pacienti, ktorí počas testov užívali najvyššiu dávku lieku, schudli za rok v priemere o 8,6 kilogramu a z obvodu v páse im ubudlo 8,5 centimetra. Sanofi Aventis zverejnil výsledky tretej fázy klinického testovania účinkov Rimonabantu, po ktorej už môže žiadať povolenie na uvedenie lieku na trh, na výročnej konferencii Európskej kardiologickej spoločnosti v Mníchove. Akcie koncernu reagovali na informáciu jednopercentným nárastom. Rimonabant je nová zbraň v boji proti obezite, ktorá je spolu s fajčením najčastejšou príčinou úmrtia v krajinách západného sveta. Firma Sanofi sa pri vývoji liečiva inšpirovala účinkami marihuany, na základe ktorých identifikovala v mozgu receptory, ktoré kontrolujú apetít. Sanofi získala povolenie na výrobu lieku s obsahom liečiva rimonabant v júli 2006 a v sieti lekární by mal byť dostupný pod názvom ACOMPLIA. Firma odhaduje, že by sa mal stať jedným z jej najpredávanejších liekov. Analytici predpovedajú ročné tržby z predaja ACOMPLIA na tri až päť miliárd eur. Klinické testovanie lieku nepreukázalo nijaké vážnejšie vedľajšie účinky. Odborníci sa obávali, že liek môže spôsobovať pacientom vyššiu citlivosť na bolesť, preukázali sa však len bežné vedľajšie účinky ako hnačka a žalúdočné ťažkosti. Vedúci skúšobného tímu Profesor Luc Van Gaal z fakultnej nemocnice v Antverpách uviedol, že testovanie prinieslo uspokojivé výsledky. "Myslím, že máme do budúcnosti nového, pomocníka v boji proti chorobám súčasného životného štýlu obezite a fajčeniu," povedal Van Gaal. Testovanie a sledovanie účinkov lieku bude pokračovať ešte ďalší rok. Van Gaal považuje za hlavnú úlohu počas tohto obdobia dokázať, že chudnutie s liekom je udržateľné. Koncern by mal dnes zverejniť hospodárske výsledky za prvých šesť mesiacov. Podľa očakávaní mal zisk podniku v prvom polroku rásť dvojciferným číslom. Sanofi Aventis čelí veľkému tlaku a snaží sa preukázať čo najväčší pokrok vo vývoji nových liečiv, pretože niektoré existujúce lieky sprevádzajú škandály a súdne spory. Pred americký súd sa pre problémy s patentom dostal najpredávanejší liek koncernu proti krvným zrazeninám Plavix. Okrem toho bude mať tento trhák pravdepodobne nového konkurenta, keďže podobný liek od firmy Eli Lilly dosiahol počas druhej fázy testovania rovnaké účinky.

Účinnost rimonabantu při snižování tělesné hmotnosti

Léky proti obezitě (antiobezitika) ovlivňují cílové tkáně (centrální nervový systém - CNS), gastrointestinální trakt /GIT/, periferní tkáně) a vedou ke zlepšení regulační či metabolické poruchy, která přispívá k rozvoji obezity. V současnosti jsou schváleny k dlouhodobé léčbě obezity jen dva léky:
- sibutramin (MERIDIA) ovlivňuje pocit sytosti a energetický výdej inhibicí zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu
v CNS
- orlistat (XENICAL) jako inhibitor lipáz snižuje vstřebávání tuků v GIT

Rimonabant je novým perspektivním lékem v léčbě obezity, který snižuje tělesnou hmotnost a kardiometabolická rizika blokádou kanabinoidních-1 receptorů. Je třeba vzít v úvahu, že již nevelký pokles hmotnosti (o 5-10%) navozuje významnou redukci zdravotních rizik spojených s obezitou. Jasně se prokázalo, že léčba antiobezitiky nejenom redukuje tukové zásoby, ale snižuje i zdravotní rizika a brání rozvoji onemocnění spojených s obezitou. Léčba antiobezitiky musí být obvykle celoživotní, podobně jako je farmakoterapie jiných chorob.
Endogenní kanabinoidní systém nově popisovaný v souvislosti s fyziologickou regulací příjmu potravy, hospodařením s energií a metabolismem tuků či sacharidů se nyní jeví jako vhodné a poměrně nadějné místo pro medikamentózní ovlivnění. Ukázalo se totiž, že u myší s indukovanou obezitou je nadměrně aktivován, a proto se předpokládá, že by jeho inhibice mohla vést k poklesu tělesné hmotnosti.

Cíl studie
Cílem této studie bylo objasnit účinnost rimonabantu (antagonisty CB1-receptorů) při snižování tělesné hmotnosti a s tím i souvisejícího kardiovaskulárního rizika u pacientů s nadváhou či obezitou.

Metodika
Do studie bylo zapojeno 1 507 pacientů s body mass indexem (BMI) vyšším než 30 kg/m2 či vyšším než 27 kg/m2 a zároveň léčenou či neléčenou hypertenzí a/nebo dyslipidemií. Studie byla dvojitě zaslepená a pacienti vedle nízkokalorické diety užívali placebo nebo rimonabant v dávkách 5 a 20 mg/den.

Výsledky
S odstupem 1 roku trvání léčby bylo u pacientů léčených rimonabantem pozorováno oproti placebu významné snížení tělesné hmotnosti: –3,4 kg (p = 0,002) u dávky 5 mg a –6,6 kg (p < 0,001)u dávky 20 mg. Rimonabant 20 mg rovněž působil výrazné zmenšení obvodu v pase, zvýšení HDL-cholesterolu, pokles hladiny triglyceridů a snížení inzulinové rezistence. Dávka 5 mg však v tomto ohledu nedosáhla oproti placebu signifikantního rozdílu. Celkově byla léčba rimonabantem velmi dobře snášena a byla provázena pouze minimálním výskytem nežádoucích účinků.

Závěr
Selektivní blokáda kanabinoidního systému na úrovni CB1-receptorů prostřednictvím rimonabantu v kombinaci s nízkokalorickou dietou vedla k významnému snížení tělesné hmotnosti.

Poznámka: viac informácii o lieku ACOMPLIA sa dozvieš, ak klikneš PRÁVE SEM!

Falošné lieky v Európskej únii

Čoraz častejšie sa v internetovej ponuke objavujú liečivá, ktoré nemajú s pôvodnými medikamentmi nič spoločného – jednoducho sú to napodobeniny, často s nulovou účinnosťou, no niekedy aj s nebezpečným účinkom. Z nedávno uskutočneného prieskumu vyplynulo, že v členských krajinách Európskej únie bolo zistených 170 falošných liečiv, ktoré boli za posledných päť rokov ponúkané cez rôzne ilegálne distribučné kanály. Veľmi často sa tento nelegálny obchod uskutočňoval s využitím webovej siete. Informovala o tom Európska komisia (EK) a varovala pred kupovaním liečiv prostredníctvom internetu. V spomínaných prípadoch veľmi často išlo takisto o predaj prostriedkov na spanie, VIAGRY, rastových hormónov. Z posledného obdobia sú známe prípady predaja nepravého antivirotika TAMIFLU, či napodobenín VIAGRY a CIALISU. Najnovším prípadom je falošné liečivo rimonabant, ponúkané v súčasnosti na viacerých internetových adresách. Originálny výrobca, firma Sanofi Aventis, po úspešnom schválení liek s obsahom liečiva rimonabant dodáva na farmaceutický trh pod firemným názvom ACOMPLIA. Pacienti, ktorí napodobeniny s názvom „rimonabant“ kúpia cez internet, sa preto s veľkou pravdepodobnosťou vystavujú riziku ohrozenia svojho zdravia.